Πληροφορίες για το Setipiprant (PGD2/Τριχόπτωση)

Το Setipiprant είναι ένας ανταγωνιστής της prostaglandin D2 (PGD2) [1]. Συγκεκριμένα αναστέλει τη δραστηριότητα των υποδοχέων της PGD2 [2].

Ας δούμε πως παράγεται η PGD2. Όπως μπορούμε να δούμε και στην παρακάτω εικόνα, η PGD2 είναι αποτέλεσμα της DHT (κυρίως) και της τεστοστερόνης. Αυτό μας δείχνει γιατί τα προϊόντα που μειώνουν την DHT (φιναστερίδη, δουταστερίδη κλπ), μειώνουν και την παραγωγή της PGD2. Για περισσότερες πληροφορίες για την δράση της PGD2, διαβάστε και αυτό το άρθρο [3].

Σε γενικές γραμμές η PGD2 επηρεάζει τη διαδικασία των φλεγμονών, του άσθματος, καθώς επίσης και της ρύθμισης του ύπνου και της θερμοκρασίας. Άλλωστε το Setipiprant αρχικά αναπτύχτηκε σαν φάρμακο κατά της ακμής και του άσθματος. Ωστόσο, τα περισσότερα είναι υποθετικά, μιας και ο πλήρης ρόλος της δεν έχει γίνει πλήρως κατανοητός.

Ένα άλλο θέμα που αφορά την PGD2 είναι η πρωτεΐνη SOX9 [4]. Η SOX9 αποκωδικοποιείτε από το γονίδιο SOX9 και ένα από τις κυριότερες εργασίες της είναι η παραγωγή των κυττάρων Sertoli [5], τα οποία είναι υπεύθυνα για τον προορισμό του φύλου και την ανάπτυξη των σεξουαλικών οργάνων στους άντρες. Στην παρακάτω εικόνα βλέπουμε την δραστηριότητα τους σε ποντίκια (το "X/Y+/-" είναι το αρσενικό).

Το σημαντικό σε αυτό είναι η κατανόηση της σύνδεσης ανάμεσα στην PGD2 και στο Sox9 (η πλήρης ανάλυση τους είναι σε αυτό το άρθρο [5]). Η PGD2 είναι απαραίτητη για να ενεργοποιηθεί η Sox9 και να ξεκινήσει η παραγωγή των κυττάρων Sertoli, που σημαίνει ότι αν περιορίσουμε την PGD2, τότε αυτόματα περιορίζουμε και την παραγωγή των κυττάρων Sertoli από την Sox9, αν και αυτό δεν είναι και τόσο ανησυχητικό, αφού ο ρόλος τους στον καθορισμό του φύλου έχει ήδη γίνει από την αρχή της ζωής του εμβρύου [6].

Το Setipiprant δε θα γίνονταν γνωστό για την τριχόπτωση, αν δεν ανακάλυπτε ο Dr. Cotsarelis και η ομάδα του ότι οι καραφλοί άντρες έχουν υπερβολικά μεγάλη ποσότητα PGD2 στις περιοχές που δεν έχουν μαλλιά (μέχρι και 2,5 φορές παραπάνω από το κανονικό) [7]. Έτσι και η φαρμακευτική εταιρία Kythera πήρε τα δικαιώματα του φαρμάκου, ώστε να το δοκιμάσει (οι φάσεις 1&2 έχουν τελειώσει, με τη φάση 3 να είναι σε αναμονή) και να το κυκλοφορήσει στην αγορά.

Διαβάστε περισσότερα για το Setipiprant εδώ [8], ώστε να καταλάβετε πως δουλεύει και πως μπορεί να βοηθήσει στην τριχόπτωση. Αυτό που είναι σημαντικότερο, είναι να αποτρέψουμε το PGD2 να πάει στο δέρμα του κεφαλιού, ώστε να περιορίσουμε τη -υπερβολικά μεγάλη- τελογενή φάση των μαλλιών και να μεγαλώσουμε την αναγενή φάση.

Το καλύτερο νέο σχετικά με το Setipiprant είναι ότι δεν έχει σεξουαλικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως για παράδειγμα η φιναστερίδη και η δουταστερίδη. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το Setipiprant δεν περιορίζει την παραγωγή της PGD2, αλλά των υποδοχέων της. Αυτό μας εξηγεί και γιατί τα γνωστά DHT Blockers φάρμακα έχουν τόσες πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, επειδή περιορίζοντας την DHT, περιορίζεις και την παραγωγή της PGD2, μαζί με πόσες άλλες λειτουργίες που είναι υπεύθυνες για τη λίμπιντο και τη στύση.

Κάτι που πρέπει να μελετηθεί ωστόσο, είναι γιατί σε μερικούς ανθρώπους ο περιορισμός της DHT δεν τους έχει δώσει αποτελέσματα στην τριχόπτωση, αλλά και γιατί πολλοί δεν έχουν δει κάποιες ανεπιθύμητες ενέργειες από τα φάρμακα που την περιορίζουν.

Παρόλα αυτά, όπως και κάθε φάρμακο, έτσι και το Setipiprant στις δοκιμές του έχει δώσει κάποιες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ξηρότητα στόματος, ναυτία, υπνηλία, άγχος και το πιο σοβαρό, χολολιθίαση [9].

Το πότε θα τελειώσουν οι δοκιμές και θα ξεκινήσει η παραγωγή του φαρμάκου, δεν είναι ακόμη γνωστό, ωστόσο θα πάρει αρκετά χρόνια κάτι τέτοιο. Υπάρχουν άνθρωποι που έχουν αποφασίσει να αγοράσουν το φάρμακο αυτό νωρίτερα (με υπερβολικά ακριβή τιμή) και να κάνουν μόνοι τους τα κατάλληλα οχήματα και τις δοκιμές τους, κάτι που δε συνιστάτε ακόμη, μιας και οι ανεπιθύμητες ενέργειες μιας μακροχρόνιας χρήσης του δεν είναι ακόμη γνωστές.

Το μόνο ίσως πρόβλημα είναι η -αντίπαλη- Merck, η οποία κυκλοφορεί το φάρμακο Propecia. Η Merck στο παρελθόν προσπάθησε να κυκλοφορήσει και η ίδια ένα αντίστοιχο φάρμακο για την τριχόπτωση (Singulair, το οποίο και αυτό είναι για το άσθμα), αλλά είδε ότι δεν είχε αποτέλεσμα για την τριχόπτωση και το απέρριψε.

Ωστόσο, υπάρχουν φήμες ότι θα προσπαθήσει να αποτρέψει την κυκλοφορία του Setipiprant, το οποίο θα μειώσει κατά πολύ τις πωλήσεις του Propecia/Proscar για την τριχόπτωση και το σίγουρο είναι ότι με το μέγεθος της εταιρίας (και-το-ιστορικό-της) μπορεί και να το καταφέρει.

Περισσότερες πληροφορίες για την PGD2 και το Setipiprant μπορείτε να βρείτε στο forum.