Απ: παρενέργειες από regaine
GeoPower είπε:
καπ γνωρίζεις τη φαρμακοκινητική τις συγκεκριμένης ουσίας?(δη ξέρω αν έχει αναφερθεί κάπου εγώ πάντως δη μπορώ να τη βρω)
φαρμακοδυναμικη
Η μινοξιδίλη είναι ένα περιφερικό αγγειοδιασταλτικό, απαντάται δε σαν λευκή ή υπόλευκη άοσμη, κρυσταλλική, στερεά ουσία, η οποία είναι διαλυτή στο νερό, στη προπυλενογλυκόλη ή στην αιθανόλη, και είναι σχεδόν αδιάλυτη στην ακετόνη, στο χλωροφόρμιο ή στον οξικό αιθυλεστέρα. Η χημική ονομασία της μινοξιδίλης είναι 2,4-pyrimidinediamine, 6-(1-piperidinyl)-,3-oxide (Μ.Β. = 209,25). Όταν εφαρμόζεται τοπικά η μινοξιδίλη αποδείχθηκε, ότι διεγείρει την ανάπτυξη της τριχοφυΐας σε άτομα με αλωπεκία ανδρογενετική (φαλάκρα άρρενος ή θήλεος τύπου). Η διέγερση της ανάπτυξης της τριχοφυΐας γίνεται εμφανής κατά προσέγγιση μετά 4 ή περισσότερους μήνες χρήσης και ποικίλλει από ασθενή σε ασθενή. Μετά τη διακοπή της χρήσης του σταματά η περαιτέρω ανάπτυξη τριχοφυίας και αναμένεται επαναφορά στην προθεραπευτική κατάσταση μέσα σε 3-4 μήνες. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του στη θεραπεία της ανδρογενετικής αλωπεκίας δεν είναι γνωστός.
Η τοπική εφαρμογή δε φαίνεται να προκαλεί συμπτώματα από τα διάφορα συστήματα που να σχετίζονται με την απορρόφηση της μινοξιδίλης, όταν δοκιμάστηκε σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες τόσο σε φυσιολογικούς, όσο και σε υπερτασικούς ασθενείς που δεν ελάμβαναν αγωγή.
Στη θεραπεία της υπέρτασης, όταν χορηγείται από του στόματος η μινοξιδίλη έχει άμεση περιφερική αγγειοδιασταλτική δράση, η οποία μειώνει την αύξηση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης μειώνοντας τις περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις. Η μείωση των περιφερικών αρτηριδιακών αντιστάσεων και η επακόλουθη πτώση της πίεσης του αίματος διεγείρει τους συμπαθητικούς μηχανισμούς, τους ανασταλτικούς μηχανισμούς του παρασυμπαθητικού, καθώς και τους μηχανισμούς της νεφρικής ομοιόστασης, που περιλαμβάνουν την αύξηση της έκκρισης της ρενίνης, που οδηγεί στην αύξηση του καρδιακού ρυθμού και του καρδιακού όγκου παλμού και στην κατακράτηση νερού και άλατος.
Η μινοξιδίλη δεν επεμβαίνει στα αγγειοκινητικά αντανακλαστικά και γι'αυτό δεν προκαλεί ορθοστατική υπόταση. Σε πειραματόζωα το φάρμακο δεν εισέρχεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα σε αξιόλογες ποσότητες. Η μινοξιδίλη δεν επηρεάζει τη λειτουργία του ΚΝΣ στον άνθρωπο.
φαρμακοκινητικη
Απορρόφηση και Μεταβολισμός
Μετά την τοπική εφαρμογή της μινοξιδίλης, παρουσιάζει μικρή απορρόφηση από το φυσιολογικό ανέπαφο δέρμα. Κατά μέσο όρο το 1,4 % (εύρος 0,3-4,5%) της εφαρμοζόμενης συνολικής δόσης φτάνει τελικά στη συστηματική κυκλοφορία. Το ανωτέρω αναφέρεται συγκριτικά με την ουσιαστικά πλήρη απορρόφηση της ουσίας από το γαστρεντερικό βλεννογόνο μετά την από του στόματος χορήγηση των δισκίων μινοξιδίλης. Επομένως δόση 1ml διαλύματος 2% που απελευθερώνει 20mg μινοξιδίλης στο δέρμα έχει σαν αποτέλεσμα απορρόφηση κατά προσέγγιση 0,280mg μινοξιδίλης. Οι επιδράσεις των τυχών δερματικών παθήσεων στην απορρόφηση, δεν είναι γνωστές.
Οι πυκνότητες της μινοξιδίλης στον ορό μετά από την τοπική εφαρμογή της καθορίζονται από το ρυθμό διαδερμικής απορρόφησης του φαρμάκου. Μετά τη διακοπή της τοπικής εφαρμογής το 95% περίπου της συστηματική απορροφούμενης μινοξιδίλης, απομακρύνεται μέσα σε 4 μέρες. Ο μεταβολισμός, βιομετασχηματισμός της απορροφούμενης μινοξιδίλης μετά από τοπική εφαρμογή δεν έχει πλήρως καθοριστεί. Η χορηγούμενη από του στόματος μινοξιδίλη μεταβολίζεται κατ'εξοχήν με σύζευξη με το γλυκορουνικό οξύ στη Ν-οξειδίου θέση στο δακτύλιο της πυριμιδίνης αλλά και με τη μετατροπή σε περισσότερο πολικά προϊόντα. Οι γνωστοί μεταβολίτες ασκούν πολύ μικρότερη φαρμακολογική επίδραση παρά η ίδια η μινοξιδίλη.
Η μινοξιδίλη δεν δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος και η νεφρική της κάθαρση σχετίζεται με το ρυθμό της σπειραματικής διήθησης. Η μινοξιδίλη δε διαπερνά τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό. Η μινοξιδίλη και οι μεταβολίτες της είναι αιμοδιαλυτοί και απεκκρίνονται κυρίως από τα ούρα.